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首過效應，指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，也稱第一關卡效應。某些藥物口服后在通過腸粘膜及肝臟而經(jīng)受滅活代謝后，進入體循環(huán)的藥量減少、藥效降低效應。因給藥途徑不同而使藥物效應產(chǎn)生差別的現(xiàn)象在治療學上有重要意義。

藥物的“首過效應”又叫首過作用，是指藥物被吸收后未到達全身循環(huán)之前即被代謝的現(xiàn)象。可分為三種：

肝首過效應?？诜幬锖蠹纯砂l(fā)生，如果靜脈或舌下給藥則可避免。

腸道首過效應。

肺首過效應，極個別藥物，如氯仿等。

大多數(shù)口服藥物后會同時發(fā)生消化道和肝臟的雙重首過效應。如硝酸甘油，口服雖然能完全吸收，但通過肝臟時，90%被谷胱甘肽和有機硝酸酯還原酶系統(tǒng)滅活。因此硝酸甘油都是舌下含服，它可直接由口腔粘膜吸收后進入上腔靜脈，再到體循環(huán)，而不經(jīng)肝臟就可發(fā)揮療效。因此舌下含服1-2分鐘即可出現(xiàn)治療作用。

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